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治疗慢性乙肝奇效药:恩替卡韦

来源:| 作者:| 发布时间:2015年05月11日

来源:家庭医生在线20140804

乙肝病毒:

恩替卡韦治疗乙肝效果显著,那么什么是乙肝病毒呢?乙型肝炎病毒简称乙肝病毒。是一种DNA病毒,属于嗜肝DNA病毒科(hepadnavividae)。根据目前所知,HBV就只对人和猩猩有易感性,引发乙型病毒性肝炎疾病。完整的乙肝病毒成颗粒状,也会被称为丹娜颗粒(Dane)。1965年由丹娜发现。直径为42纳米。颗粒分为外壳和核心两部分。

恩替卡韦——治疗慢性乙型肝炎患者。

恩替卡韦别名恩替卡韦水合物、恩替卡韦一水合物,最新抗乙肝病毒的一线药物。恩替卡韦是环戊酰鸟苷类似物。II/III 期临床研究表明,成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBVDNA 复制,疗效优于拉米夫定;III 期临床研究表明,对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能有效抑制HBV DNA 复制。对初治患者治疗1 年时的耐药发生率为0,但对已发生YMDD 变异患者治疗1 年时的耐药发生率为5.8%,我国SFDA 也已批准用于治疗慢性乙型肝炎患者。

恩替卡韦作用机制:

使用恩替卡韦的原因是本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。(责任编辑:辛楠)

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